氯雷他定口腔崩解片药盒效果

药品名称:

通用名称:氯雷他定口腔崩解片

英文名称:Loratadine Orally Disintegrating Tablets

汉语拼音:Lvleitading Kouqiangbengjie Pian

医保情况

生产企业:浙江金华康恩贝生物制药有限公司

产品说明:

【成份】

本品主要成份为氯雷他定,其化学名成为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环[1,2-b]吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯.化学结构是:

分子式:C22H23CIN2O2

分子量:382.89

【性状】本品为白色片。

【适应症】

用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)基特发性荨麻疹。

【规格】10mg

【用法用量】空腹服.取出本品置舌面,不需用水,无需咀嚼,本品迅速崩解,随唾液吞咽入胃,成人及大于12岁的儿童每天1次,每次10mg(1片).

【不良反应】大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天一次,连续用药2周至6个月,用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%,不良反应发生情况如表1所示:

表1  安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定发生率大于2%的不良反应

 


氯雷他定

10mgQD

n=1926

安慰剂

n=2545

氯马斯丁

1mg BID

n=536

特非那定

50mgBID

n=684

头痛

12

11

8

8

嗜睡

8

6

22

9

乏力

4

3

10

2

口干

3

2

4

3

慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似.

本品的副作用不随年龄,性别,种族的不同而不同,除了上述发生率大于2%的不良反应以外,还发现以下不良反应(发生率小于2%):

1、一般表现:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。

2、自主神经系统:流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗。

3、心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。

4、中枢和外周神经系统:眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。

5、消化系统:消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、

胃炎、牙痛、呕吐。

6、运动系统:关节痛、肌痛。

7、精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、注意力不集中、失眠、易怒、

抑郁。

8、生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。

9、呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、

鼻窦炎、喷嚏。

10、皮肤及附属器:皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、皮疹、风疹。

11、泌尿系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。

12、服用本品还可偶发肝功能异常(包括黄疸肝炎和肝坏死)、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形性红斑、周围性水肿、癫痫。

【禁忌】禁用于对本品及其所含成份过敏者.

【注意事项】肝脏及肾脏功能不全者应减少用量,建议每2日服用1次,每次10mg.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

 妊娠其应用氯雷他定的安全性未被确定,氯雷他定可以从乳汁中分泌,并且抗组胺药对婴儿的危险性增大,特别是对新生儿和早产儿,所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎.

【儿童用药】12岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定.

【老年用药】因老年患者服药后血浆浓度高于健康人,故老年患者长期应用本品需密切注意不良反应的发生.

【药物相互作用】临床试验中,24名健康成年人,在口服氯雷他定的同时,分别服用治疗剂量下的红霉素,西咪替丁和酮康唑,尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度,但对心电图指数,临床实验室检查,生命体征和副作用发生率无明显影响,也不导致镇静或晕厥,西咪替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响,氯雷他定室红霉素的血药浓度(AUC0-24h)增加15% ,但并不确定这种差异的临床意义,上述结果和表2所示.

表2氯雷他定(10mg)与其它的药物同时服用10天,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定浓度的百分比

 


氯雷他定

脱羧乙氧氯雷他

红霉素(50mgQ8h)

+40%

+46%

西咪替丁(300mgQID)

+103%

+6%

酮康唑(200mgQ12h)

+307%

+73%

氯雷他定与避孕药同时服用,并不增加其副作用发生率.

【药物过量】

成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡,心律失常,头痛,一旦发生以上症状,立即给予对症和支持疗法.治疗措施包括催吐,随后给予活性碳吸附未被吸收的药物,如果催吐不成功,则用生理盐水洗胃,进行导泻以稀释肠道内的药物浓度,血透不能清除氯雷他定,还未确定腹膜透析能否清除本品.

【药理毒理】

药理作用

本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性的拮抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部和非鼻部症状.

毒理研究

遗传毒性:在Ames实验,正向点突变试验,DNA损失试验,染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用.在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性.

生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可导致生育能力下降,表现为雌鼠受孕率降低,经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时,对雌雄大鼠生育能力无影响.大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍).未见致畸作用.

致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量达40mg/kg时,雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加;大鼠连续18个月经口给予氯雷他定,剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加.人长期服用氯雷他定时,上述发现的临床意义尚不明确.

【药代动力学】

本品口服迅速吸收,健康成年人每天1次10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h..单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响.

用药10天内,大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中,几乎所有患者,其代谢产物的AUC高于原形药物的AUC,对于健康成年人(n=54)氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-9.2h),一般第五天血药浓度达稳定,由于本品具有首过效应,因此药代动力学参数的个体差异较大.人肝脏微粒体酶的离体试验表明,本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定,少部分有细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢,当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时,本品主要通过P4502D6(CYP2D6)代谢成脱羧乙氧氯雷他定,本品与酮康唑,红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)和西咪替丁((CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用,血浆氯雷他定浓度增加.12位健康老年人(66-78岁)口服本品,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h).与6名肾功能正常(肌酐清除率≥81ml/min)的受试者比,12位慢性生功能不全患者(肌酐清除率≤30ml/min)口服本品后,氯雷他定的AUC和Tmax增加约73%,脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Tmax增加约120%,血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为7.6h和23.9h,血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程.与健康受试者相比,7名慢性酒精性肝病患者服用本品,血浆氯雷他定的AUC和Tmax增加1倍,而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变,氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h,而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长.

【贮藏】 密闭,干燥处保存。

【包装】铝塑包装,6片/板×1板/盒;6片/板×2板/盒.

【有效期】暂定24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH05852007

【批准文号】国药准字H20070300


2016年02月01日

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商品编号:KEB010

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